相信大家对布比卡因不会感到太陌生，作为局麻药布比卡因已经应用多年，是一种长效酰胺类局麻药，适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。本期础痴罢小编带来贰虫辫补谤别濒注射液的上市剂型，这其中有多少是你熟悉的呢？
2011年，美国FDA批准了Pacira BioSciences开发的布比卡因(bupivacaine)1.3%脂质体注射用悬浮液Exparel，用于直接注射至手术部位以帮助控制术后疼痛。布比卡因的常规注射剂(0.5%)仅能提供不到7 h的止痛作用，而术后疼痛常可持续48～72 h且在此时间内zui难控制，故现多使用内置导管或使用阿片类药物镇痛，Exparel的上市大大减轻了局麻病人术后的痛苦，减少了对阿片类镇痛药物的依赖性。
因布比卡因起效较快，作用时间长，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞，由于本品对运动神经阻滞差，尤适用于上胸段硬膜外阻滞，避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。胎儿／母亲血的浓度比率为0.3左右，所以产科应用较安全，对新生儿无明显抑制。也可用于酯类局麻药过敏患者。
目前国内也有公司在研发布比卡因的脂质体剂型品种，但尚未有公司申报。
目前国内外上市的普通剂型布比卡因相关制剂主要有以下几种：
一、盐酸布比卡因注射液
目前上市的规格主要有：5ml：12.5mg，5ml：25mg，5ml：37.5mg，10ml：75mg几种，用于不同的阻滞效果需求。一般用于腰麻时，0.75％布比卡因与0.5％布比卡因的阻滞效果有区别。0.75％浓度主要推荐用于硬膜外腔麻醉；0.5％浓度主要推荐用于腰麻（国内外较一致的适用浓度）。腰麻中，布比卡因加用适量10％－50％葡萄糖液，可提高局麻药的比重，目的仅仅是为主动控制阻滞平面，别无其它作用；但由此可降低局麻药的浓度。 布比卡因用于腰麻，如果加用10％葡萄糖液（配成重比重液以求控制阻滞平面），其浓度相应降低，阻滞运动纤维的效能也随之改变。如果用其纯的水溶液（不加葡萄糖或CSF），由于其在CSF（脑脊液）内的稀释和扩散速度加快，阻滞范围容易广，肌松效果也不一定有保证。
二、盐酸左布比卡因注射液
左旋布比卡因(尝别惫辞产耻辫颈惫补肠补颈苍别),是布比卡因(叠耻辫颈惫补肠补颈苍别)的左旋体。一些研究表明酰胺类局麻药的药代和毒性存在镜像体选择性，布比卡因是左旋体和右旋体等量混合的消旋体型，其中枢神经系统和心脏毒性主要来源于右旋镜像体，而左旋镜像体在体内分布广,清除慢。将其从消旋混合物中单独提取而制成的尝别惫辞叠麻醉效能与叠相仿,但去掉了右旋体,所以神经和心脏毒性均明显降低,使用更安全。
但也有临床研究表明，虽然左布比卡因及罗哌卡因等心脏和神经毒性比布比卡因低，但这种比较并不是建立在相同药效的基础上。布比卡因的效价要比罗哌卡因高25－44％，比左布比卡因也高，因此相同药效基础上，并无毒性小优势，且价格较布比卡因高。在超低浓度布比卡因情况下，又有常规的试验剂量，如此缓慢微泵注入，加之脂肪乳剂等一系列预见性医疗措施，在和罗哌卡因等一些所谓心脏毒性较小的局麻药比较中，这种差别到了微乎其微的，少到一般的研究无法得出结论的程度，更换成罗哌卡因或左旋布比卡因只是停留在理论上，没有实际临床意义的举措。
叁、一些复方的布比卡因注射液
如湖南正清制药集团股份有限公司的复方明矾布比卡因注射液，专门用于治疗各期内痔及混合痔的内痔部分。江西青峰药业有限公司的利多布比卡因注射液，适用于眼科手术中局部或区域性周围神经的麻醉（如眼球外、球后或面部麻醉）。
布比卡因作为老局麻品种，应用时间久，临床经验较为丰富。布比卡因新型制剂Exparel属于多囊泡脂质体，用到的DEPC, DPPG，Tricap等磷脂。艾伟拓已将日本精化的这些磷脂品种引入国内，满足行业研发Exparel的需求。
