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氨基酸在抗体药物中的应用有哪些?

更新时间:2025-03-28   点击次数:78次

氨基酸在抗体药物中主要作为?稳定剂、缓冲剂、赋形剂或抗氧化剂?,用于提升药物稳定性、调节溶液理化性质并延长保存期限?。今天我们来简单了解一下氨基酸在抗体药物中的应用有哪些?


氨基酸中,组氨酸、精氨酸及其盐酸盐形式的应用最为广泛,具体如下:


一、组氨酸及其盐酸盐的应用

  1. ?辫贬缓冲作用?

    • 组氨酸是抗体药物常用的缓冲体系之一,尤其在液体剂型中可维持溶液辫贬值在5.0-6.5的稳定区间,减少蛋白质变性风险?。

    • 盐酸组氨酸通过调节离子强度,进一步增强缓冲能力,适用于高浓度抗体制剂?2。

  2. ?固态剂型稳定剂?

    • 在冻干粉针剂中,组氨酸通过非共价相互作用(如氢键)稳定抗体构象,防止冻干过程中的聚集或降解?。

    • 盐酸组氨酸在冻干后形成无定型态,减少结晶对蛋白质结构的破坏?。

      ?抗氧化功能?

    • 组氨酸可清除羟基自由基,抑制氧化应激对蛋白质的损伤,延长液体剂型保质期?。

    • 应用案例?:已上市抗体药物中,超过40%的制剂添加组氨酸或盐酸组氨酸,如部分抗肿瘤单抗和自身免疫性疾病抗体药物?


二、精氨酸及其盐酸盐的应用

  1. ?增溶与降粘作用?

    • 精氨酸通过减弱蛋白质间静电排斥和疏水相互作用,降低高浓度抗体溶液的粘度,提升皮下注射制剂的可行性?。

    • 盐酸精氨酸可调节溶液渗透压,减少注射部位刺激性?2。

  2. ?冻干保护剂?

    • 精氨酸在冻干过程中通过优先水化效应维持蛋白质水合层,防止脱水引起的构象变化?。

    • 盐酸精氨酸在固态剂型中抑制相分离,提升复溶效率?2。

  3. ?纯化工艺辅助?

    • 在抗体纯化阶段(如包涵体回收、色谱分析),精氨酸作为流动相添加剂,促进目标蛋白溶解并抑制杂质吸附?。


    • 应用案例?:

    • ?舒友立乐&谤别驳;?(础型血友病双抗药物)、?安适平&谤别驳;?(罕见病抗体药物)等皮下注射剂型中均添加盐酸精氨酸?


以上便是氨基酸在抗体药物中较为常见的应用。如有任何疑问,欢迎在网站后台留言,我们期待您的咨询!


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