合成磷脂顿笔笔颁,即二棕榈酰磷脂酰胆碱(CAS NO.63-89-8),是药物制剂领域应用较为广fan泛的一种合成磷脂。作为活性成分,主要用于肺表面活性剂;作为辅料,可用于脂质体或温敏脂质体,以及特殊脂微球、药物复合物等药物制剂。
1、顿笔笔颁作为原料药
肺表面活性剂模拟肺表面活性物质,用于新生儿呼吸窘迫综合征可显著降低新生儿死亡率。除来源于猪肺或牛肺的天然肺表面活性剂,半合成或全合成的肺表面活性剂均需添加DPPC为主要活性物质。Surfactant-TA是较早应用于临床的半合成肺表面活性剂,为牛肺提取物中加入DPPC,甘油三酯及棕榈酸组成;Exosurf是美国Burroughs Wellcome公司生产的全合成肺表面活性剂,组成为DPPC:16烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相对于提取来源,全合成的肺表面活性剂具有纯度高、稳定性好、无菌和不会对患儿过敏等优点。目前,我国尚无合成的肺表面活性剂注册。
2、顿笔笔颁作为药物辅料
2.1 应用于热敏脂质体
DPPC相转变温度为41℃,因此是制备温敏脂质体的必需磷脂。Celsion公司开发的热敏脂质体ThermoDox(阿霉素热敏溶离脂质体),膜成分中含有90%的DPPC,经临床研究证实,通过联合射频消融技术,ThermoDox可使肿瘤部位阿霉素原药浓度提高10倍,从而解决了脂质体肿瘤内释药缓慢的问题,使得药物更具肿瘤靶向性。ThemoDox现在正在我国进行多中心Ⅲ临床试验研究。
2.2应用于微泡超声造影剂
因具有较强的降低气-液表面张力的作用,DPPC还被应用于微泡超声造影剂的包膜材料,可使气泡不易破裂,增强稳定性。如全氟丙烷脂微球混悬液Definity,其包膜材料含有DPPC 0.401mg/ml。
2.3 其他
作为一种常见合成磷脂,DPPC还可以广泛应用于药物复合物、脂微球等特殊载药系统。
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